二甲双胍是目前临床上治疗2型糖尿病的首选口服降糖药，对于体重正常或超重/肥胖的2型糖尿病患者都适用，主要通过减少肝糖输出，抑制肝糖原异生，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制葡萄糖在肠道吸收，拮抗胰高血糖素而降低血糖，可降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白，降糖疗效可靠，还可作为基础药物与其他口服降糖药或胰岛素合用，进一步改善血糖控制，减少不良反应。此外，二甲双胍还可减轻体重，改善血脂，抑制血小板聚集和成纤维细胞增殖，具有明确的心血管保护作用，可延缓糖尿病心血管并发症的发生和发展，降低心血管事件的发生率和死亡率。
二甲双胍偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等。偶有疲倦、体重减轻、头晕、头痛、味觉异常、皮疹、寒战、流感样症状、心悸、潮红等现象。罕见乳酸性酸中毒，表现为呕吐、腹痛、过度换气、意识障碍。
格列美脲是临床上常用的口服降糖药，属于磺脲类胰岛素促泌剂，主要通过刺激胰岛β细胞，促进胰岛素释放，达到降低血糖的目的，可有效降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白。此外，格列美脲还可增加脂肪和肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取，抑制肝脏葡萄糖的输出，促进葡萄糖的代谢，从而增强降糖作用，长期服用可显著降低糖尿病微血管病变和大血管病变的风险。格列美脲还有葡萄糖依赖性特点，当血液中葡萄糖升高时，才促进胰岛素分泌，因此较少引起较重的低血糖，适用于成人2型糖尿病。
格列美脲可见肝酶升高，极个别肝功能进展损害，如肝炎可能发展成肝功能衰竭；皮肤过敏如瘙痒、皮疹和荨麻疹；个别病例可出现对光过敏及血钠降低。少见恶心、呕吐、腹泻、胃内压迫或饱胀感和腹痛。罕见中度血小板、白细胞、红细胞和粒细胞减少、溶血性贫血和全血细胞减少。
西格列汀为高选择性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂，通过选择性抑制DPP-4活性，升高内源性活性升糖素样肽-1(GLP-1)浓度和活性，从而调节血糖。此外，西格列汀还可增加胰岛β细胞的数量，改善其功能，延长其寿命，提高其作用效率，稳定血糖，并可抑制胰高血糖素等升血糖激素的分泌，减慢胃排空速度，抑制食欲，有助于减轻体重，还可保护心血管和肾脏。适用于2型糖尿病。
西格列汀可见肝酶升高、上呼吸道感染、鼻咽炎、恶心、腹泻、腹痛、急性胰腺炎、头痛、急性肾衰竭。有报道可发生严重过敏反应，包括剥脱性皮肤损害、史-约综合征和血管性水肿等，如有可疑反应，应停药。
吡格列酮属于胰岛素增敏剂，通过增加靶细胞对胰岛素的敏感性，抑制胰岛素抵抗，减少葡萄糖在肝脏生成，增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用而达到降低血糖的目的，可降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白，适用于2型糖尿病。除降糖作用外，吡格列酮还可保护胰岛β细胞，延缓其衰竭，并可扩张血管，增加心脏血流供应，预防动脉粥样硬化，具有明确心脑血管保护作用，长期服用可降低糖尿病大血管病变风险。
吡格列酮可见轻中度水肿、贫血，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大，诱发心力衰竭，但仅见于NYHA标准心功能III和IV级的病人。合并使用其他降糖药时，有发生低血糖的风险。肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，可逆。血脂增高。可能增加膀胱癌风险。
阿卡波糖是临床上常用的口服降糖药，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，其对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而延缓该酶对碳水化合物的消化吸收，使葡萄糖缓慢进入血液，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降，主要适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的2型糖尿病患者，也适用于1型糖尿病患者和糖尿病前期人群。此外，阿卡波糖还能降低血压和调节血脂，长期规律服用有助于降低心肌梗死等心血管事件的发生率和死亡率。
阿卡波糖常见胃肠道功能紊乱，因糖类在小肠内分解及吸收障碍，而在结肠内由细菌作用于未吸收的糖类而导致胃肠胀气，如腹胀、腹泻和腹痛。有报道阿卡波糖可引起肝细胞性肝损伤。伴有黄疸和转氨酶升高，停药可缓解。过敏反应、皮肤反应少见。
达格列净属于SGLT2抑制剂，通过抑制SGLT2的作用，抑制葡萄糖重吸收，降低肾糖阈而促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。适用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
达格列净可见低血压、急性肾损害、肾功能不全、酮症酸中毒、尿路感染、肾盂肾炎、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）增高。
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